21
2
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T7568 |
LM22A-4
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Trk receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
LM22A-4 是特异性的tyrosine kinase receptor B 激动剂,常用于研究神经系统疾病。 | |||
T14921 |
CE-245677
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Tie-2; Trk receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
CE-245677 是可逆的Tie2和TrkA/B 抑制剂,在细胞体系下的IC50值分别为 4.7 和 1 nM。 | |||
T5635 |
CH7057288
|
Trk receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
CH7057288 是选择性TRK 抑制剂。 | |||
T6097 |
GNF-5837
GNF 5837 |
Trk receptor; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GNF-5837 是一种选择性的,有效的,口服生物利用的泛TRK 抑制剂,在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对Tel-TrkC,Tel-TrkB 和Tel-TrkA 的IC50值分别为 7 nM,9 nM 和 11 nM)。 | |||
T7435 |
Selitrectinib
LOXO-195 |
Trk receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Selitrectinib (LOXO-195) 是二代原肌凝蛋白相关激酶(TRK)抑制剂,能够作用于 TRKA (IC50:0.6 nM) 和 TRKC (IC50<2.5 nM)。 | |||
T14363 |
AZ-23
AZ 23,AZ23 |
Trk receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZ-23是一种 ATP-竞争性的,口服具有活性的 Trk 激酶 A/B/C 抑制剂,IC50值分别为2 nM (TrkA),8 nM (TrkB),24 nM (FGFR1),52 nM (Flt3),55 nM (Ret),84 nM (MuSk),99 nM (Lck)。 | |||
T2359 |
ANA-12
ANA 12,ANA12 |
Trk receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
ANA-12 是一种选择性TrkB 拮抗剂,对高亲和力和低亲和力位点的IC50分别为45.6 nM 和41.1 μM。 | |||
T9123 |
DS-1205
|
TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
DS-1205b free base 是有效的AXL 激酶选择性抑制剂,IC50为 1.3 nM。它对MER,MET 和TRKA 也有抑制作用,IC50分别为 63、104 和 407 nM。 它可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。 | |||
T6052 |
GW 441756
|
Apoptosis; Raf; Trk receptor; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GW 441756 是一种高特异性神经生长因子受体酪氨酸激酶 a 抑制剂 ,IC50值为 2 nM,可消除 BmK NSPK 诱导神经突生长。 | |||
T4257 |
Belizatinib
TSR-011 |
Trk receptor; ALK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Belizatinib (TSR-011) 是可口服的ALK 和 TRKA、TRKB、TRKC 双重抑制剂,对野生型重组 ALK 的IC50值为0.7 nM。 | |||
T4071 |
Repotrectinib
TPX-0005,TPX 0005,TPX0005 |
Trk receptor; ROS; Src; ALK; ROS Kinase | Angiogenesis; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Repotrectinib (TPX-0005) 是ROS1(IC50=0.07 nM) 和TRK(对 TRKA/B/C 的IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂,能够抑制 WTALK(IC50=1.01 nM)。它具有抗癌作用。 | |||
T8327 |
ONO-7475
|
Trk receptor; TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
ONO-7475 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的Axl/Mer 抑制剂。它使 AXL 过表达的EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感,抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。它与 Osimertinib 联合使用,具有用于 EGFR 突变非小细胞肺癌的潜力。 | |||
T4496 |
LM22B-10
LM22B10 |
ERK; Trk receptor; Akt | Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
LM22B-10 是TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂,诱导体内外TrkB、TrkC、AKT 和ERK 的活化。 | |||
T5995 |
Larotrectinib
LOXO-101,ARRY-470 |
Apoptosis; Trk receptor | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Larotrectinib (LOXO-101)为ATP竞争性、口服选择性抑制剂,针对原肌凝蛋白相关激酶(TRK)家族受体三个亚型(TRKA,B 和C)展现纳摩尔级别的50%抑制浓度。 | |||
T19649 |
PF-06273340
PF 6273340,PF 06273340,PF6273340,PF-6273340 |
Trk receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
PF-06273340 是一种口服具有活力的、具有选择性的外周限制性Trk 泛抑制剂。 | |||
T2054 |
Altiratinib
DCC-2701 |
VEGFR; Tie-2; FLT; Trk receptor; c-Met/HGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Altiratinib (DCC-2701) 是一种多靶点激酶抑制剂,能够抑制 MET (IC50:2.7 nM),TIE2 (IC50:8 nM),VEGFR2 (IC50:9.2 nM),FLT3 (IC50:9.3 nM),Trk1 (IC50:0.85 nM),Trk2 (IC50:4.6 nM) 和 Trk3 (IC50:0.83 nM)。 | |||
T3678 |
Entrectinib
RXDX-101,恩曲替尼,NMS-E628 |
Trk receptor; ROS; ALK; Autophagy; ROS Kinase | Angiogenesis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Entrectinib (RXDX-101) 是一种可口服的 Trk、ROS1和 ALK 抑制剂,具有抗肿瘤和中枢神经活性,抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK 的 IC50值分别为 1、3、5、12 和 7 nM。 | |||
T6712 |
Tyrphostin AG 879
AG 879 |
Apoptosis; EGFR; Trk receptor; HER; PDGFR | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制TrKA 磷酸化的酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 10 μM。它还是一种选择性ErbB2酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 1 μM,具有抗癌活性。 | |||
T0678 |
Amitriptyline hydrochloride
Amitriptyline HCl,Tryptizol,盐酸阿米替林,Domical,Annoyltin |
Trk receptor; Sigma receptor; 5-HT Receptor; Serotonin Transporter; Sodium Channel; Adrenergic Receptor; AChR; Norepinephrine; Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Amitriptyline hydrochloride (Annoyltin) 是血清素再摄取转运体和去甲肾上腺素再摄取转运体抑制剂,还与多巴胺再摄取转运体结合,其Ki 为 2.58 μM。它也抑制肾上腺素能受体、毒蕈碱受体、组胺受体、5-羟色胺受体。它是TrkA 和TrkA 受体的激动剂,具有强神经营养活性和有抗抑郁作用。 | |||
T4349 |
Sitravatinib
MG516,MGCD516 |
Discoidin Domain Receptor (DDR); VEGFR; FLT; Trk receptor; TAM Receptor; c-Kit; Ephrin Receptor | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。 | |||
T6880 |
Larotrectinib sulfate
LOXO-101 sulfate,Larotrectinib (LOXO-101) sulfate,Larotrectinib,LOXO-101 (sulfate),ARRY-470,ARRY-470 (sulfate) |
Apoptosis; Trk receptor | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的,口服选择性抑制剂,对原肌凝蛋白相关激酶家族受体的三个亚型具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T2816 |
7,8-Dihydroxyflavone
二羟基黄酮水合物,7,8-DHF |
Apoptosis; Trk receptor | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) 是一种选择性有效的TrkB 激动剂,其模拟脑源性神经营养因子的生理作用。它有潜力研究各种神经疾病。 | |||
T1354 |
N-Acetyl-5-hydroxytryptamine
Normelatonin,N-乙酰-5-羟色胺,O-Demethylmelatonin,N-Acetylserotonin |
Trk receptor; Endogenous Metabolite | Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
N-Acetyl-5-hydroxytryptamine (O-Demethylmelatonin) 是褪黑激素的直接前体,能够有效激活TrkB 受体。 |